Аспирин/Парацетамол (ацетаминофен) /Кофеин – это комбинированный препарат, анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное лекарственное средство для лечения боли, особенно головной боли напряженного типа и мигрени^[1][2]. Препарат превосходит по эффективности плацебо в купировании острых приступов мигрени^[3].

Рекомендуемая дозировка имеет низкий профиль риска, если принимать ее время от времени. Как и все лекарства, содержащие парацетамол (ацетаминофен), одновременное употребление с алкоголем несет в себе значительный риск гепатотоксичности^[4]. Комбинация парацетамола с аспирином также создает риск папиллярного некроза почек при длительном приеме больших доз. Это связано с тем, что парацетамол вырабатывает токсичный метаболит, который может накапливаться в почках, в то время как аспирин истощает запасы глутатиона, необходимые для его окисления. Кроме того, хроническое употребление аспирина связано с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения^[5].

Комбинация этих трех соединений может быть обнаружена в фармацевтических препаратах, моче и сыворотке крови в следовых количествах с помощью электрохимических методов^[6].

Комбинация была представлена в 1964 году под торговым названием Vanquish компанией Sterling Drug^[en], которая после серии слияний и поглощений стала подразделением Bayer AG^[7].

Продается:

• в США под торговыми названиями Goody's Powder и Excedrin, хотя не все продукты, продаваемые под брендом Excedrin, содержат эту комбинацию;
• в Великобритании под различными торговыми марками, включая Anadin Extra;
• в Германии как dolomo, Dolopyrin AL, HA-Tabletten, Melabon K, Neuralgin, ratiopyrin, Thomapyrin Classic, Thomapyrin Intensiv;
• в Австрии как Thomapyrin и InfluASS;
• в Израиле как Acamol Focus;
• в Румынии как Antinevralgic P^[8] и Antinevralgic Forte^[9];
• в России как Цитрамон.

Выпуск препарата под торговым названием «Цитрамон» начался в СССР. Его состав несколько раз модифицировался. Первоначально в состав цитрамона входили: Ацетилсалициловая кислота, фенацетин, кофеин^[10].

Препарат с таким составом в настоящее время не выпускается, в 1980-е фенацетин был заменён на парацетамол^[10] и это было отмечено добавкой к названию буквы: «Цитрамон-П».

Современные лекарственные средства, имеющие в названии слово цитрамон, выпускаются разными производителями. В составе большинства из них — ацетилсалициловая кислота, парацетамол и кофеин. Замена фенацетина на парацетамол в составе цитрамона обусловлена тем, что в связи с наличием серьёзных побочных эффектов, связанных с развитием нефропатии, фенацетин во многих странах, в том числе и в России, изъят из обращения. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью.

• Комбинированные анальгетики на основе парацетамола

• William L. Henrich, Lawrence E. Agodoa, Brendan Barrett, Jeffrey S. Stoff, Gary E. Striker, James F. Winchester. Analgesics and the kidney: Summary and recommendations to the Scientific Advisory Board of the National Kidney Foundation from an ad hoc Committe of the National Kidney Foundation (англ.) // American Journal of Kidney Diseases. — 1996. — 1 января (№ 27 (1)). — doi:10.1016/S0272-6386(96)90046-3.
• Bankim J. Sanghavi, Ashwini K. Srivastava. Simultaneous voltammetric determination of acetaminophen, aspirin and caffeine using an in situ surfactant-modified multiwalled carbon nanotube paste electrode (англ.) // Electrochimica Acta. — 2010. — 1 декабря (т. 55, № 28). — С. 8638-8648. — doi:10.1016/j.electacta.2010.07.093.