Киназы рецепторов, связанных с G-белками, или GRK-киназы, (англ. G protein-coupled receptor kinases; GRKs, GPCRKs) — семейство протеинкиназ, фосфорилирующих внутриклеточные домены рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), и регулирующих их активность. Фосфорилирование происходит после связывания рецептором лиганда и диссоциации G-белка.
Фосфорилированные остатки серина и треонина служат участками связывания с аррестинами, которые предотвращают реассоциацию G-белка с рецептороми и последующую возможную реактивацию сигнального пути.
Кроме этого, GRK регулируют клеточный ответ независимый от их киназной активности. В частности они взаимодействуют с субстратами иными, нежели GPCR.[1]
GRK1 участвует в фосфорилировании и деактивации родопсина. Мутации гена GRK1 приводят к болезни Огучи 2-го типа, наследственному заболеванию, характеризующемуся ночной слепотой и медленной адаптацией к темноте.[2]
Типы GRK
| Название | Примечания | ген | OMIM |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 1 | Родопсинкиназа | GRK1 | 180381 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 2 | Киназа бета-адренорецептора 1 (BARK1) | ADRBK1 (GRK2) | 109635 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 3 | Киназа бета-адренорецептора 2 (BARK2) | ADRBK2 (GRK3) | 109636 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 4 | участвует в регуляции функции почечных канальцев | GRK4 | 137026 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 5 | GRK5 участвует в регулировке температуры тела | GRK5 | 600870 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 6 | GRK6 | GRK6 | 600869 |
| Киназа рецепторов, связанных с G-белками 7 | киназа опсина колбочек | GRK7 | 606987 |
См. также
Примечания
- ↑ Evron T., Daigle T. L., Caron M. G. GRK2: multiple roles beyond G protein-coupled receptor desensitization (англ.) // Trends Pharmacol. Sci.[англ.] : journal. — 2012. — March (vol. 33, no. 3). — P. 154—164. — doi:10.1016/j.tips.2011.12.003. — PMID 22277298..
- ↑ GRK1 G protein-coupled receptor kinase 1 [ Homo sapiens ]. National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 14 апреля 2011. Архивировано 9 ноября 2010 года.
Литература
- Sobierajska K., Fabczak H., Fabczak S. Mechanisms of Regulation and Function of G Protein-Coupled Receptor Kinases] (пол.) // Postepy Biochemii. — 2005. — T. 51, nr 4. — S. 421—429. — PMID 16676577.
- Ribas C., Penela P., Murga C., Salcedo A., García-Hoz C., Jurado-Pueyo M., Aymerich I., Mayor F. The G protein-coupled receptor kinase (GRK) interactome: role of GRKs in GPCR regulation and signaling (англ.) // Biochimica et Biophysica Acta[англ.] : journal. — 2007. — April (vol. 1768, no. 4). — P. 913—922. — doi:10.1016/j.bbamem.2006.09.019. — PMID 17084806.
- Ma L., Gao J., Chen X. G Protein-Coupled Receptor Kinases // The G Protein-Coupled Receptors Handbook (Contemporary Clinical Neuroscience) (англ.) / Devi L. A.. — Totowa, NJ: Humana Press[англ.], 2005. — ISBN 1-58829-365-3.
- Kurose H. G Protein-Coupled Kinases and Desensitization of Receptors // G protein-coupled receptors / Bernstein G., Tatsuya H.. — Boca Raton: CRC Press, 2000. — ISBN 0-8493-3384-9.